西地那非治疗效果是长期还是暂时:治疗ED的西地那非和他达拉非

话说在门诊看病快结束的时候,一个熟悉的病人进来和我闲聊,其中就聊到一个事情,事情的前提是这样的:

这个病人患有ED,经过咨询医生及规律复诊后,建议长期服用着西地那非100mg,效果还是很理想的。因为长期服用西地那非,所以对这个药物的用量也大,经常到药店自行购买西地那非。

一天,他又到药店购买100mg这种剂量的西地那非时,药店里的店员就和他说,药店里有和西地那非一样效果的药物,叫做他达拉非,是20mg剂量的,比你买的100mg剂量要小,是药三分毒,你大剂量药物服用多了,对你身体不好,长时间后会对你的心血管造成很大的损伤,虽然价格贵了点,但是还是划算,建议他还是换成他达拉非。他听了之后,说考虑考虑,最后还是买了西地那非。可是心里却有了想法,心想我为什么不给他用小剂量的他达拉非,反而服用大剂量的西地那非,万一日后对他造成很大的损伤怎么办,这不,纠结好久,还是想来找我了解情况,看看具体是怎么个说法。

西地那非治疗效果是长期还是暂时:治疗ED的西地那非和他达拉非(1)

听完他的讲述,我沉思了一会儿,很能理解他的想法,因为他没有专业的医学知识,不能鉴别真假,听完药店里的人说后,他自己心里发怵,怕真的对自身造成很大的损伤。

随着中国人口老年化趋势的加剧,ED的患病率也逐年增加,成为成年男性常见的多发病和常见病。在ED治疗过程中,西地那非和他达拉非都是首选的药物,对于大部分患者而言,由于自身不具备相应的医学知识,所以对于就像上述出现的情况一样,100mg的西地那非和20mg的他达拉非,究竟该如何选择呢?是不是20mg的他达拉非就比100mg的西地那非好?是不是服用100mg的西地那非就一定会比20mg的他达拉非对身体造成的损害更大呢等等这些问题,都不是很了解,由于是经常服用的药物,所以大部分ED患者又比较关心的。因此,今天就借此机会,将它讲述清楚。

首先得明白以下这些结论:

共性——西地那非和他达拉非都属于PDE5抑制剂,是治疗ED的首选药物。

临床上,口服PDE5抑制剂已经成为治疗ED的首选方式,并因其使用方便、安全、有效被大多数患者接受。其原理就是PDE5抑制剂可减少环鸟苷酸(cGMP)的降解,使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加。而西地那非和他达拉非就是最常见的两种PDE5抑制剂。经过临床多年的多中心对照研究,西地那非、他达拉非治疗ED是安全有效的。二者虽然治疗ED效果相同,但是在化学结构上却有着极大的不同,因此二者的药物代谢动力学就有着很大的区别。

西地那非治疗效果是长期还是暂时:治疗ED的西地那非和他达拉非(2)

西地那非的最大安全剂量是100mg,而他达拉非的最大安全剂量是20mg,那么同等条件下,究竟这二者到底如何选择,有什么不同点呢?

不同点一:100mg的西地那非起效时间远远快于20mg的他达拉非

在药物代谢动力学试验中,100mg的西地那非在体内的吸收程度要优于20mg的他达拉非:

1.西地那非的血浆最大浓度(Cmax)为560ug/L>他达拉非的血浆最大浓度(Cmax)378ug/L。

2.西地那非的最大血浆浓度达峰时间(Tmax)为0.8h<他达拉非的最大血浆浓度达峰时间(Tmax)2h

所以,二者相比较,起效时间:西地那非(30min-1h)>他达拉非(1-2h)。因此,ED患者在服药过程中,追求起效快的,100mg的西地那非较20mg的他达拉非更有优势。

不同点二:20mg的他达拉非药效持续时间远远长于100mg的西地那非

在药物代谢动力学试验所呈现的数据中,100mg的西地那非在体内的半衰期要小于20mg他达拉非的半衰期。

什么是半衰期呢?

药物半衰期指的是药物吸收入人体内之后,药物的浓度从最高浓度衰减到一半浓度所需要的时间。反映的是药物在体内的药效持续时间,半衰期越大,药效时间维持也就越长。

1、100mg西地那非血浆半衰期(T1/2)为3.7个小时<20mg的他达拉非血浆半衰期长达17.5个小时。

2、临床研究表明:同样都在最高剂量下,他达拉非的最长药效持续时间可长达36个小时,而西地那非的最长药效持续时间为6-8个小时。

所以,二者比较:

西地那非——短效PDE5抑制剂

他达拉非——长效PDE5抑制剂。

因此,在实际生活中,对于ED患者,如果追求药效持续时间长的患者,则选择他达拉非较为理想;如果追求起效快,不需要长时间持续药效的,则西地那非是较好的选择。

西地那非治疗效果是长期还是暂时:治疗ED的西地那非和他达拉非(3)

不同点三:100mg的西地那非不良反应比20mg的他达拉非明显

据西地那非和他达拉非临床药理研究表明,在比较二者不良反应中:

1、100mg的西地那非,产生视觉异常(炫光、蓝视力等)发生率约为1.9%,而20mg的他达拉非则不会出现视觉异常,这也说明了,他达拉非在视觉方面的安全性更高

2、他达拉非在体内对PDE5结合率要优于西地那非,20mg他达拉非出现心率增快、颜面潮红和肌痛的概率小于100mg西地那非。

3、西地那非的血浆最大浓度(Cmax)为560ug/L>他达拉非的血浆最大浓度Cmax)378ug/L。由此,在临床药学上认为:他达拉非的药效比西地那非更温和,因此对于有高血压和心血管等疾病的ED患者,他达拉非的安全性更高。

4、由于西地那非代谢较他达拉非快,体内存留时间短,因此相关研究表明,服用100mg的西地那非发生消化不良的概率4.6%<20mg的他达拉非12.3%

所以在二者选择中,需要根据自身的健康状况,选择合适自己的药物,比如:视觉异常患者,优先选择他达拉非。对于有消化系统疾病患者,则西地那非较为适合。

西地那非治疗效果是长期还是暂时:治疗ED的西地那非和他达拉非(4)

不同点四:100mg的西地那非吸收速度受到食物的影响程度大于20mg的他达拉非

研究表明,西地那非在空腹服用后吸收速度较快,进食后服用西地那非,则吸收速度明显慢于空腹。而他达拉非吸收的速率则不受到食物的影响。

所以,选择服用西地那非时,建议空腹,并避免使用高油脂食物。

不同点五:20mg的他达拉非对ED合并下尿路症状的治疗比100mg的西地那非更有优势

多项研究表明:针对老年男性ED并伴有前列腺增生引起的下尿路症状(如尿频、尿急、尿痛、排尿困难、夜尿增多、排尿无力、尿后滴沥等症状)的患者,服用他达拉非后,对ED治疗有效的同时,还能缓解下尿路症状。

所以,对于前列腺增生伴ED患者,他达拉非是较佳的选择。

总结

综上所述,对于100mg的西地那非和20mg的他达拉非而言,治疗ED的疗效都具有各自的疗效优势。不能简单地归纳为西地那非比他达拉非好或者他达拉非比西地那非好,因此如何选西地那非和他达拉非,则在治疗时候就首先应该知道西地那非和他达拉非的药物特点和可能出现的不良反应,并依据自身的身体状况和期望,结合医生的指导下,选择适合自己的药物,并在服药过程中,根据疗效和不良反应及时调整药物的种类和剂量,从而是病情获得最大的效益。

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