螺旋霉素片含量（可利霉素片主要成分螺旋霉素和异戊酰螺旋霉素）

近期报道可利霉素对新冠病毒有效。那么什么是可利霉素呢？

可利霉素( kelimycin) 又称比特螺旋霉素( bitespiramycin) 、生技霉素( shengjimycin) 是运用基因工程技术将碳霉素4″ 异戊酰转移酶基因克隆到螺旋霉素产生菌中，在微生物体内定向酰化螺旋霉素( spiramycin，SPM) 得到的以4″ 异戊酰螺旋霉素( 4″-O-isovalerylspiramycin，Iso-SPM) 为主要组分的多组分大环内酯类新型抗生素。其中异戊酰螺旋霉素III、II、I 分别占总量的37. 7%、22. 5%、7. 4%。药效学研究实验结果显示，可利霉素的抗菌活性优于螺旋霉素，红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等，与阿奇霉素相当，是一种很具潜力的抗生素。体内代谢研究结果显示，其主要代谢产物是螺旋霉素，即脱去4″位酰基侧链是可利霉素的主要代谢途径。螺旋霉素和异戊酰螺旋霉素结构式如图所示。

图:螺旋霉素和异戊酰螺旋霉素的化学结构式Structures of spiramycin and Isovalerylspiramycin

螺旋霉素Spiramycin。为白色或微黄色粉末，微有味；微吸湿；在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。螺旋霉素为乙酰螺旋霉素的醋酸酯，口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。螺旋霉素是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。本品具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应（PAE），能够增强吞噬细胞的吞噬作用，广泛分布于体内。本品在组织细胞内浓度较红霉素高，而副作用小于红霉素。可用于治疗由革兰阳性菌和某些革兰阴性菌引起的耳、鼻、喉和呼吸道感染，适用于治疗敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。也可用于治疗弓形虫病。

生技霉素E(4″—异戊酰螺旋霉素Ⅰ)是将４″－异戊酰基转移基因整合入螺旋霉素产生菌Ｓｓｐｉｒａｍｙｃｅｌｉｃｕｓ Ｆ２１染色体，构建成功卫株稳定的生物工程菌ＷＳＪ－１，继从该菌株代谢产物中分离获得生技霉素Ａ１（４″－异戊酰螺旋霉素Ⅲ），生技霉素Ｂ１（４″－异戊酰螺旋霉素Ⅱ）。

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