乳腺癌抑制剂最新消息 CDK46抑制剂

作者:广东省药学会 中山大学附属第五医院 主管药师 陈秋凤


乳腺癌防治宣传日——2022年10月18日

旨在普及乳腺疾病知识,提高公众对乳腺癌的知晓率。乳腺癌究竟有多可怕呢?乳腺癌号称是女性第一健康杀手,发病率位居女性恶性肿瘤发病率的首位,严重威胁女性的生命健康。

在乳腺癌中,HR( )(激素受体阳性)HER2(-)(人表皮受体因子受体2阴性)是最常见的分子亚型。对于此类分子亚型的乳腺癌患者,内分泌治疗是主要治疗方案, 近几年临床研究和实践证明细胞周期依赖性激酶(CKD4/6)抑制剂的加入能有效提高内分泌治疗的效果,这给晚期HR( )HER2(-)的乳腺癌患者带来了新的希望。

CDK4/6抑制剂作用机制

干预细胞周期,抑制肿瘤增殖

乳腺癌抑制剂最新消息 CDK46抑制剂(1)

细胞周期可分为四个阶段:G1期、S期、G2期和M期。

在癌细胞中,CDK4/6与细胞周期素(CyclinD)结合,调节细胞由G1期向S期结合,推动癌细胞的增值。CDK4/6抑制剂则能有效阻止细胞周期G1期至S期的进展,阻止癌细胞的分裂,从而抑制肿瘤的增殖。

目前,国内可使用的CDK4/6抑制剂均为口服制剂,有以下三种:

1、哌柏西利

乳腺癌抑制剂最新消息 CDK46抑制剂(2)

2、阿贝西利

乳腺癌抑制剂最新消息 CDK46抑制剂(3)

3、达尔西利

乳腺癌抑制剂最新消息 CDK46抑制剂(4)

优势:

1、极大地改善了HR( )、HER2(-)晚期乳腺癌患者的预后,能有效延长患者的生存期。

2、副作用相对于传统化疗来说,血液毒性更少,不良反应更易管理。

3、口服给药便捷。

国内获批的适应症:

哌柏西利

1、联合内分泌治疗药物用于HR( )HER2(-)的局部晚期或转移性乳腺癌

阿贝西利

1、联合内分泌治疗药物用于HR( )HER2(-)早期高风险型复发乳腺癌;

2、联合内分泌治疗药物HR( )HER2(-)的局部晚期或转移性乳腺癌

达尔西利

1、联合内分泌治疗药物用于既往内分泌治疗复发或进展的HR( )HER2(-)局部晚期或转移性乳腺癌

主要不良反应:

■ 中性粒细胞减少;

■ 腹泻;

■ QT间期延长;

■ 肝毒性;

■ 静脉血栓栓塞;

■ 间质性肺疾病;

服药小贴士:

1、服药时不应将片剂压碎、咀嚼或分割;

2、应避免合并使用 CYP3A4 强诱导剂/抑制剂,由于联用会使CDK4/6抑制剂有效性降低/毒性增加的风险。

早预防、早发现、早治疗”是乳腺癌防治的重要理念,下面,我们与大家分享乳腺癌的一些预防知识:

① 早发现,早治疗,定期筛查。

② 避免过晚结婚生育,产后要尽量进行哺乳。

③ 控制体重,少吃脂肪高的食物。

④ 避免长期应用避孕药,减少雌激素的摄入。

⑤ 增强体育锻炼,保持良好的生活方式。


审稿专家:中山大学附属第五医院 副主任药师 郭新铭

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