头孢菌素科普(关于5代头孢菌素之间的区别)

头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素,通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而阻止细胞壁的合成,为繁殖期杀菌剂,是典型的时间依赖性抗菌药物。

头孢菌素科普(关于5代头孢菌素之间的区别)(1)

一、常用头孢类抗生素

根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同,目前头孢菌素可分为五代。

第五代头孢菌素头孢洛林、头孢吡普,国内尚未上市。

最新版医保目录中的头孢菌素:

头孢菌素科普(关于5代头孢菌素之间的区别)(2)

特别提醒:

头孢替安,注射液配制时可能会发生接触性麻疹。

头孢米诺、头孢噻肟,用药前需要做皮试;头孢替安,用药前最好做皮试(药品说明书)。

头孢替安、头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起双硫仑样反应,停药后1周内不得饮酒。

二、抗菌谱

抗G 菌活性:第一代>第二代>第四代>第三代。

抗G-菌活性:第四代>第三代>第二代>第一代。

头孢菌素科普(关于5代头孢菌素之间的区别)(3)

头霉素类抗生素:

头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺,抗菌性能与第二代头孢菌素相似,对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强,对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定。

氧头孢烯类抗生素:

拉氧头孢,抗菌性能与第三代头孢菌素类似,对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强,对绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用,耐β-内酰胺酶的性能较强,可用于脑膜炎的治疗。

特别提醒:

头孢哌酮、拉氧头孢可增加出血风险,用药期间宜补充维生素K。

三、肾毒性

第四代<第三代<第二代<第一代。

头孢菌素科普(关于5代头孢菌素之间的区别)(4)

需要注意三点:

第一代头孢菌素肾毒性较大,与强效利尿药、氨基糖苷类联用时,需密切监测肾功能。

第三代头孢菌素头孢曲松和头孢哌酮,经肝、肾双途径排泄,肾功能同时减退时,可按原治疗剂量应用。

第三代头孢菌素复方制剂头孢哌酮/舒巴坦,需要根据肾功能调整剂量。

第四代头孢菌素(头孢吡肟、头孢匹罗)几乎无肾毒性,因为主要通过肾脏排泄,肾功能不全病人,需要减少用量。

特别提醒:

头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、拉氧头孢与利尿剂(呋塞米等)联用时,也可增加肾毒性。

四、脑组织分布

易透过血脑屏障:第三代头孢菌素头孢曲松。

脑膜有炎症时可透过血脑屏障:第二代头孢菌素头孢呋辛,第三代头孢菌素头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶,第四代头孢菌素头孢吡肟。

细菌性脑膜炎常用头孢菌素:头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。见下表:

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李斯特菌,属于G 菌,可引起脑膜炎。

氨苄西林为李斯特菌感染的首选用药。因为头孢类抗生素对李斯特菌无抗菌活性,需要选用氨苄西林 头孢曲松或头孢噻肟治疗。

五、警惕头孢菌素脑病:

头孢菌素进入脑脊液后,可抑制γ-氨基丁酸(抑制性递质)与受体结合,提高神经系统的兴奋性,导致患者兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤、癫痫或精神病发作等。

常见可引起脑病的头孢菌素:第三代头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶,第四代头孢菌素头孢吡肟。

其中,头孢吡肟报道的案例最多。

正常肾功能的患者,头孢吡肟的消除半衰期为2小时;接受血透的患者,头孢吡肟的消除半衰期为13.5小时。肾功能不全,是头孢吡肟导致头孢菌素脑病的主要危险因素。

肾功能不全患者,必须调整头孢吡肟的剂量。

六、手术预防用头孢菌素

手术部位感染最常见的病原菌是葡萄球菌,其次是肠道杆菌(大肠埃希菌、肠杆菌、克雷伯菌等)。

因此,外科手术预防感染时,一般选用能同时杀灭G 葡萄球菌和G-肠道杆菌的广谱头孢类抗生素:头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢曲松。

温馨提示:

头孢唑琳:与其他第一代头孢菌素比较,对G-菌(大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌)具有良好抗菌活性,半衰期相对较长,常作为外科手术预防用药。

头孢菌素科普(关于5代头孢菌素之间的区别)(6)

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